酰胺的制备摘要

应用应用领域升班马升班马酰的内酯。如二硝辛硒敏辛（DPP-Cl）、甲酸代硒碱二甲酸（DECP）、甲酸化时硒碱二氟内酯（DPPA、硫代二甲辛硒升班马酰甲酸（MPTA）、二（2-钾-3-类药物醚辛）硒敏辛（BOP-Cl）等。

在这些硒碱内酯和硒升班马升班马酰类内酯剂中所，DECP惯用于小量的核酸的制备，BOP-Cl都有适合与甲内酯辛碱的制备，其阈值较低、较易咪唑，但其以致于是，当的催化时剂活性较低时，常给与醚辛的类药物醚。

另外，BOP-Cl的水和较差，导致催化时剂时间不长，有时但会长多达四五天，惯用DMF来作催化时剂升班马内酯。

以下催化时剂用DCC只有15%的阈值, 但用DPP-Cl可以给与94%阈值。

羧碱-硒碱混酐较低升班马升班马酰 （双击发送给详细资料以下内容）

另外有更加适合扫描的较低羧碱-硒碱混酐的阴离子被发掘出，如正烯丙辛升班马辛碱酐（T3P）和升班马辛甲辛次升班马辛碱酐（EMPA），一个大则有详细资料介绍。

正丙升班马辛碱酐，举例来说被称作T3P，是在1980年则有为甲内酯基酸催化时则有用剂被研发出有来的【 Angew. Chem., Int. Ed. Engl. 1980, 19, 133.】。在过去的十年中所，这种阴离子从未实现了大规模较低升班马升班马酰【(a) Synthesis 2013, 45, 1569. (b) Synlett 2000, 1369. (c) Synlett 2007, 1328.】。

三硝辛升班马辛则有为内酯剂勉强进行辛

三硝辛硒-多升班马烯代甲醚( Synth.Commun ., 1990, 1105)、三硝辛硒-六钠丙内酯( Tetrahedron lett. 1997, 6489)、三硝辛硒-NBS( Tetrahedron lett. 1997, 5359)等也可以用于升班马升班马酰的内酯。与 Appel催化时剂 相近 ，催化时剂的推动力是三硝辛钾升班马辛的降解，其内含配体能较弱的 P=O 官能团，适于催化时剂勉强进行， 三硝辛钾升班马辛则有为好的抛下辛团勉强进行辛。

六、来进行磺酸长芦类内酯剂较低升班马升班马酰

近十年，许多长芦内酯剂被接连研发出有来用于升班马升班马酰的内酯催化时剂，从长芦的种类来分，主要有两类，一类是碳化学配体磺酸长芦，目前惯用的为O-(7-碳杂氟并三碳类药物-1-辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸六钠硒碱长芦（HATU）、O-（氟并三碳类药物-1-辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸六钠硒碱长芦（HBTU）、O-(5-钠氟并三碳类药物-1-辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸六钠硒碱长芦（HCTU）、O-（氟并三碳类药物-1-辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸四钠硼碱长芦（TBTU）、O-(N-丁二升班马酰烯丙辛辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸四钠硼碱长芦（TSTU）、O-(N-endo-5-降莰内酯-2,3-二碳化学配体二升班马酰烯丙辛)-二（二甲辛）碳化学配体磺酸四钠硼碱长芦（TNTU）等。

HATU则有为内酯剂的辛催化时剂中所的副副产品

七、碳化学配体二烯丙辛类内酯剂较低升班马升班马酰

来进行碳化学配体二烯丙辛类内酯剂内酯较低升班马升班马酰在药物制备中所应用极为广泛应用，目前惯用的内酯剂主要有三种：二一个环己辛碳化学配体二烯丙辛( DCC) 、二隐烯丙辛碳化学配体二烯丙辛( DIC) 和1-(3-二甲辛烯丙辛)-3-升班马辛碳化学配体二烯丙辛( EDCI) 。

八、活性内酯法较低升班马升班马酰

活性内酯法最初主要应用碱与钠磺碱甲酸或隐戊内酯催化时剂降解混杂碱酐，而后先与催化时剂给与其所的升班马升班马酰，这一催化时剂如果碱的a-位位阻大或者则否吸自由电子辛团，有时但会停留在混杂碱酐这一步，但搅拌可以日后其催化时剂；这一催化时剂也可用于无代替升班马升班马酰的制备。

辛阴离子都从EEDQ

九、较低升班马升班马酰的十分规方式

升班马酰甲酸也是一个更为极端的醚辛阴离子，由于在催化时剂时其不但会招致折射活性生物体的 咪唑且对水及其他亲核阴离子更为稳定，因而惯用于甲内酯基酸及氟化时物库的制备.但升班马酰甲酸由于催化时剂活性较低，对于位阻大且亲核性较低的是不等同于的。

十、烯丙辛制备升班马升班马酰

烯丙辛加水可以转化为福升班马升班马酰。由于福升班马升班马酰但会在此之后降解为羧碱，一般要控制降解的有条件。 目前有许多方式刊文，有时必须根据丝氨酸的功用必需水溶性，水溶性或中所性的降解有条件。则有为中所性的有条件，也有文献刊文采用氧化铝或锰催化时剂剂的方式。

在水溶性有条件下与饱和碳化学配体相连的甲酸辛，可以在碱中所很有效部将的降解转换成时为升班马升班马酰，并在条 件更为不稳定的时，很更易有适于降解成碱。但升班马内酯辛或敏辛烯丙辛的降解有条件则要求不稳定的得多，一般必须质子化有条件，而且一般不但会有适于降解。

在水溶性有条件下，来进行过钾化时氢钾化时的方式可在熔点下短时间内降解烯丙辛为福升班马升班马酰，这 是一个更为可靠的方式。来进行NaOH(aq.)-CH2Cl2 相转移催化时剂体制，DMSO-K2CO3 体制，可以用于各种烯丙辛降解为福升班马升班马酰。

十一、Ritter催化时剂

在质子化一个环境下烯丙辛催化时剂较低升班马升班马酰的催化时剂。

十二、 Overman中所间体

通过内酯烃的1,3-位置对换将内酯烯丙辛氟酚升班马升班马酰烯丙辛内酯转换成时为内酯烯丙辛氟酚升班马升班马升班马酰进而将内酯咪唑转换成时为内酯丙的催化时剂。

十三、Passerini催化时剂

羧碱，C-隐甲酸氟化时物和羰辛氟化时物三溶剂内酯给与α-升班马酰钾辛升班马升班马酰的催化时剂，此催化时剂与 Ugi催化时剂相近。

十四、 Ugi催化时剂

羧碱， C -隐烯丙辛，和羰辛氟化时物勉强进行四溶剂内酯给与二升班马升班马酰（二甲内酯基酸）的催化时剂。

十五、Schotten-Baumann催化时剂

1884年，C. Schotten刊文了在海中所氢钾化时钠假定下由和重碳敏辛催化时剂较低效制备N-重碳升班马酰的催化时剂。1886年，E. Baumann发掘出在大致相同的催化时剂有条件下，重碳敏辛催化时剂可以给与氟磺碱内酯，重碳敏辛在海中所混杂，然后投身氢钾化时钠水溶液，副产品内酯可以快速较低甲酸的析出有。Baumann还发掘出多醚辛的氟化时物如卤代烃酸和甘油也可以来进行此催化时剂勉强进行重碳醚辛。在碱的水溶液催化时剂下，内酯或与升班马酰升班马烯或碱酐催化时剂较低内酯或升班马升班马酰的催化时剂被称作 Schotten-Baumann催化时剂。

十六、Polonovski催化时剂

叔的碳钾化时物用活性阴离子（如升班马碱酐）处理方基本型，中所间体降解 N,N-二代替升班马升班马升班马酰和丙内酯的催化时剂。

十七、Schmidt中所间体

Schmidt催化时剂是特指碱催化时剂下甲酸碱或甲酸氟化时物结亲电阴离子（羰辛氟化时物，叔内酯烃）催化时剂中所间体带走有一钾化时碳化学配体给与，烯丙辛，升班马升班马酰或烯丙辛的催化时剂。

十八、Beckmann中所间体催化时剂

在碱催化时剂下肟中所间体给与升班马升班马酰的催化时剂

十九、 Wolff中所间体

α-重碳内酯中所间体给与内酯内酯的催化时剂。内酯内酯是十分不可或缺的有机中所间体。可以和水催化时剂较低羧碱，和内酯催化时剂较低内酯，和催化时剂较低升班马升班马酰，遭遇 Staudinger内酯内酯一个环烯内酯制备各种四元一个环氟化时物（可以和内酯烃，丙内酯内酯和烯丙辛勉强进行 [2 + 2] 一个环烯内酯给与一个环丁内酯，β -内内酯和β -内升班马升班马酰）。

二十、Eschenmoser–Claisen升班马升班马酰拉长内酯中所间体

内酯咪唑类氟化时物和N,N-二甲辛升班马升班马升班马酰二拉长内酯在搅拌有条件下中所间体给与γ,δ-重氮升班马升班马酰的催化时剂。由于Eschenmoser是辛于Meerwein对于升班马升班马酰比如说的研究而发掘出此催化时剂，此催化时剂也被称作Meerwein–Eschenmoser–Claisen中所间体。

二十一、Chan–Lam C–X催化时则有用催化时剂

【 Synthesis , 2017, 49, 1834-1838】

升班马升班马酰类氟化时物或烯丙辛和硼碱催化时剂给与多代替的升班马升班马酰。

二十三、 Ullmann催化时则有用催化时剂 和 Goldberg催化时则有用催化时剂

升班马升班马酰类氟化时物和敏香升班马烯代物催化时剂给与多代替的升班马升班马酰。

二十四、Buchwald_Hartwig催化时剂

升班马升班马酰类氟化时物和敏香升班马烯代物催化时剂给与多代替的升班马升班马酰

二十五、铜长芦催化时剂下三敏辛锆和升班马升班马酰催化时剂

锆长芦策划的敏辛化时早先也有一些刊文，且阈值较其所的硼碱为好。它的催化时剂有条件更为极端，可以在熔点有条件下催化时剂仅仅。锆长芦除了可以对简单的升班马升班马酰勉强进行敏辛外，还可以对升班马酰烯丙辛，脲以及磺等勉强进行敏辛。由于锆长芦安放空气中所是稳定的，因此其催化时剂操纵方便。但是三敏辛锆一般必须自制并且当敏一个环上有强吸自由电子辛团时较易制备，这也是用三敏辛锆勉强进行敏辛的局限性。当升班马升班马酰的N上并未代替辛时，但会遭遇二敏辛化时副产品，所以三敏辛锆较大用来内升班马升班马酰和聪升班马升班马酰的敏辛。当丝氨酸位阻较大时，可以将升班马内酯换成四钠化时碳，从而提较低催化时剂的温度，催化时剂的转换成时部将也较较低。

A slurry of thesubstrate, triphylbismuth (1.1 eq), anhydrous Cu(OAc) 2 (1.0 eq.),the teriary amine (1.0 eq.) in methylene chloride (2.5 ml / mmol of substrate)was stirred at room temperature for 24 hr. the products were isolated by direchflash column chromatography of the crude reaction mixture with preabsorption onsilica gel in 93%.

二十六、 aza-Claisen中所间体（碳杂Claisen中所间体）， aza-Cope中所间体催化时剂（碳杂-Cope中所间体）

二十七、Kinugasa β-内升班马升班马酰制备催化时剂

二十八、Breckport β-内升班马升班马酰制备

二十九、Dies锰手性助剂

三十、碳上内含活泼氢的升班马升班马酰通过Mitsunobu催化时剂 和内酯催化时剂勉强进行醚辛化时给与比较简单升班马升班马酰。由于升班马升班马酰氢有一定的水溶性也可以通过质子化（如NaH）拔氢后实际上醚辛化时。

三十一、Alper羰辛化时催化时剂

邻位内含三酸甘油内酯的升班马烯代升班马烯，内酯辛，内酯辛碳杂一个环丙等等和一钾化时碳化学配体在Pd，Ru或Rh等催化时剂剂催化时剂下，勉强进行插羰关一个环较低一个环升班马升班马酰的催化时剂。

三十二、Snieckus甲内酯辛磺碱内酯中所间体

甲内酯辛磺碱- O -敏辛内酯勉强进行邻位金属化时后，甲内酯辛甲升班马酰由钾迁离到邻位的碳化学配体上给与邻酚辛氟升班马升班马酰的催化时剂。与 Hauser–Beak催化时剂 相近。自由空间位置相近的位点也可以勉强进行催化时剂。

三十三、惯用阴离子都从Mukaiyama阴离子

CMPI促成的羧碱与烯丙辛降解β-内升班马升班马酰的催化时剂也不具不可或缺的制备价值 (基本型6)[12]，但是聚合物负载阴离子不会遭遇该催化时剂。如果将钠一个环上的钠化学配体换为化学配体降解改良版的Mukaiyama阴离子，在超声的有条件下也可以给与十分满意的结果[13]。

三十四、Atherton-Todd催化时剂 较低硒升班马升班马酰

亚硒碱二甲酸的P-H配体在极端的水溶性有条件下与四钠化时碳化学配体的则有用，把P-H配体转换P-Cl配体，接着和催化时剂制备硒升班马升班马酰。

三十五、惯用阴离子都从呋喃亚硒碱氟内酯 制备硒升班马升班马酰

三十六、惯用阴离子都从对甲氟磺升班马酰甲酸

TsN3 与硫代羧碱在熔点下催化时剂可以有效部将地降解其所的升班马升班马酰是一个十分有趣的结果(基本型5)[11]。而TsN3在CuI 的假定下与一分子和炔遭遇的催化时剂十分或许关注 (基本型6)[12]。

三十七、Arndt–Eistert同系化时催化时剂

催化时剂如果在内酯类或类假定下勉强进行，则降解其所的内酯或升班马升班马酰。

三十八、 插羰催化时剂较低羧碱及其内酯实例

插羰催化时剂也可以较低升班马升班马酰。

三十九、 Minisci催化时剂

四十、 Baker-Venkataraman中所间体

来进行辛磺碱氟内酯遭遇 Baker-Venkataraman中所间体 ，可以给与β-内酯升班马升班马酰。

四十一、 Staudinger催化时剂

有机甲酸氟化时物和三级升班马辛(如, 三敏辛升班马辛或三醚辛升班马辛)催化时剂给与其所的碳杂升班马辛卡宾（升班马辛烯丙辛），投身羧碱只需给与其所的升班马升班马酰。

四十二、 敏辛硼碱催化时剂的辛机理

四十三、 惯用阴离子都从1,3-恶类药物醚-2-硫内酯

1,3-恶类药物醚-2-硫内酯与羧碱在内酯阴离子DCC的假定下降解升班马升班马酰，也可以与升班马酰升班马烯在三升班马和DMAP假定下降解升班马升班马酰。降解的升班马升班马酰内酯与甲内酯辛氟化时物在中所性有条件下熔点放置或者共热可使1,3-恶类药物醚-2-硫内酯抛下而降解新的升班马升班马酰。该催化时剂还常惯用于大一个环氟化时物的催化时剂，一般证明了有十分十分满意的甲酸[3]。如果有不同羧酸假定时，也表现出有整体的无机化时学针对性 (基本型1~基本型3)[4,5]。

四十四、其他

N-升班马酰戊二升班马酰烯丙辛开一个环/针对性降解较低福升班马升班马酰

【有机制备两条路线】 “万能”碱内酯阴离子，内酯剂除此以外

【有机制备两条路线】 最简单的不咪唑内酯阴离子

【有机制备两条路线】新型浅绿色碱内酯剂: 二硝辛硅醚

【无机化时学自由空间】 Green Chem.：一种较低效的羧碱和实际上制备升班马升班马酰的策略（硅醚介导）

【无机化时学自由空间】 Green Chem.：可见光透过促成的通过羧碱与-硼醚勉强进行的升班马升班马酰制备

【无机化时学自由空间】 Pd(0)催化时剂羰辛化时C(sp3)-H再生时制备升班马升班马酰和内酯

【有机制备两条路线】碱内酯有文章，制药大公司史克史上都为内酯剂概述，顺便发篇满分文章！（附PDF）

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